笔记讲义
课程名字：自考《02903药理学一》基础精讲课程讲义【笔记】
依据教材版本：
教材主编：董志
出 版 社：北大医学
版  次：2013年版
课程目录：
第一章　序言 2
第二章　药效学 2
第三章　药动学 8
第四章　影响药物效应的因素及合理用药原则 15
第五章　传出神经系统药物概论 17
第六章　胆碱受体激动药 20
第七章　抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 23
第八章　胆碱受体阻断药 25
第九章　肾上腺素受体激动药 29
第十章　肾上腺素受体阻断药 36
第十一、十二章　局部麻醉药、全身麻醉药 40
第十三章　镇静催眠药 42
第十四章　抗癫痫药和抗惊厥药 49
第十五章　抗帕金森病药 53
第十六章　抗精神失常药 55
第十七章　镇痛药 58
第十八章　中枢兴奋药 63
第十九章　解热镇痛抗炎药 65
第二十章　钙通道阻滞药 70
第二十一章　抗心律失常药 74
第二十二章　治疗慢性心功能不全药 79
第二十三章　抗心绞痛药 84
第二十四章　抗动脉粥样硬化药 87
第二十五章　抗高血压药 91
第二十六章　利尿药和脱水药 97
第二十七章　作用于血液及造血系统的药物 102
第二十八章　作用于呼吸系统的药物 107
第四十章　四环素类和氯霉素类 146
第四十一章　人工合成抗菌药 148
第四十二章　抗真菌药和抗病毒药 153
第四十三章　抗结核病药和抗麻风病药 158
第四十四章　抗疟药 160
第四十五章　抗阿米巴病药和抗滴虫病药 163
第四十六章　抗血吸虫病和抗血丝虫病药 165
第四十八章　抗恶性肿瘤药 167
第四十九章　影响免疫功能的药物 174

第一章　序言
　　学习目标
　　1.掌握　药物、药理学、药效学、药动学的概念；
　　2.了解　药理学在新药研究中的重要作用。
　　概念（记）
　　1.药物（drug）
　　能用于临床预防、诊断及治疗疾病的物质。从广义上讲，凡是能够影响机体器官系统生理功能和/或细胞代谢活动的所有物质都属于药物。
　　2.药理学（pharmacology）
　　研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律及其原理的一门学科，为临床合理用药，预防、诊断和治疗疾病提供基本理论依据。
　　药理学一般包括两个方面：
　　一是药效学（药物效应动力学），研究药物对机体的作用及规律；
　　二是药动学（药物代谢动力学），研究药物在体内的过程，即机体对药物处理的规律，包括药物的吸收、分布、生物转化和排泄。
第二章　药效学
　　学习目标
　　1.掌握　药物作用的基本规律、常见的药物不良反应、量-效关系、常用的药物安全评价指标；
　　2.了解　非特异性药物作用机制与特异性药物作用机制的差别。
　　药效学（药物效应动力学）是药理学的一个组成部分，是研究药物对机体的作用及其规律的学科。其主要的任务是阐明药物的药理效应和作用机制。
　　
第一节　药物的效应和作用
　　一、药物作用与药理效应
　　1.药物作用
　　指药物与机体细胞间的初始作用，如肾上腺素与血管平滑肌细胞膜上的α受体结合。
　　
　　2.药理效应
　　指药物的初始作用所引起的机体组织器官在功能和形态上的变化，是机体对药物反应的表现，如肾上腺素与α受体结合后引起血管平滑肌收缩，血压升高。
　　二、量效关系
　　1.量效关系
　　药理效应在一定范围内随剂量增加而增大，这就是药物的剂量-效应关系。药理效应与血药浓度的关系密切，故在药理学研究中常用浓度-效应关系。
　　2.量-效曲线
　　将药理效应作为纵坐标、药物剂量或药物浓度为横坐标作图则得到药物的量-效曲线。如将药物剂量或药物浓度改用对数值作图则成典型的对称S曲线。
　　
　　3.量反应与质反应
　　在量-效反应中，如果药理效应的强弱或大小能够量化，则称为量反应，如血压的升降、平滑肌的舒缩等，可用具体数量或最大反应的百分率表示。
　　某些药理效应只能用全或无、阳性或阴性来表示，则称为质反应，如死亡与生存、惊厥与不惊厥等。
　　4.最小有效剂量、最小致死量、效能、效价强度
　　（1）刚能引起药物效应的最小药量或最小药物浓度叫做最小有效剂量或最小有效浓度,亦称阈剂量或阈浓度。
　　（2）如果反应指标是死亡则此时的剂量称为最小致死量。
　　（3）随着药物剂量或浓度的增加，药物效应相应增加，当效应增加到最大程度后，增加药物的剂量或浓度药物的效应不再继续增加，这时药物的最大效应称为效能，它反映药物内在活性的大小。
　　（4）药物的效价强度是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的同类药物的相对浓度或剂量，它反映药物与受体的亲和力大小，其值越小则强度越大。
　　5.半数有效量（ED50）、半数致死量（LD50）
　　在质反应的量-效曲线中，能引起50%的动物产生阳性反应的剂量称为半数有效量（ED50），如用药物浓度表示，则称为半数有效浓度（EC50）。
　　能引起50%的动物死亡的剂量称为半数致死量（LD50）,如果效应指标为中毒或药物剂量变成浓度，则可改用半数中毒浓度（TC50）、半数中毒剂量（TD50）或半数致死浓度（LC50）来表示。
　　常以半数致死量（LD50）和半数有效量（ED50）的比值，即治疗指数[（TI）LD50/ED50]来表示药物的安全性，TD50/ED50、TC50/EC50也表示药物的安全性，也称为治疗指数。一般治疗指数越大，药物越安全。
　　但有时TI并不可靠，故现在认为较好的药物安全性指标是ED95～TD5的距离，称为安全范围，其值越大越安全。
第二节　药物的治疗作用和不良反应
　　药物作用的治疗效果包括治疗作用和不良反应。
　　一、药物的治疗作用
　　治疗作用是指符合用药目的、能够防治疾病、有利患者康复的药物作用，包括对因治疗和对症治疗。
　　（一）对因治疗
　　或称治本，用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病的治疗称为对因治疗，如应用抗生素杀灭或抑制体内致病菌，应用特异性解毒药治疗某些重金属中毒等。
　　（二）对症治疗
　　用药目的在于改善症状，挽救患者生命的治疗，称为对症治疗，或称治标。
　　对症治疗虽不能根除病因，但是由于临床上有许多疾病的病因尚未明确或缺乏特效治疗药物，因而经常需要对症治疗，很多疾病甚至需要终生对症治疗。如对临床某些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、脑水肿等的处理多属对症治疗。因此，在临床工作中需要根据患者的病情，按照"急则治其标，缓则治其本"的原则，选择对症治疗或对因治疗，或两种治疗同时进行。
　　二、药物的不良反应
　　凡不符合用药目的，并给患者带来不适甚至痛苦的反应称为不良反应。药物不良反应的种类较多，常常是药物作用的延伸并可预知，但不一定都能避免。
　　1.副作用
　　是药物所固有的，是在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的药理效应。这是由于药物作用的选择性低，影响多个组织器官，当某一药理效应被用作治疗作用时，其他效应就成为副作用。例如阿托品用于解除胃肠道痉挛时，会引起口干、心悸、便秘等副作用。
　　2.毒性反应
　　毒性反应是指在剂量过大或蓄积过多时发生的对机体组织器官的危害性反应，比较严重，常可以预知，也是应该避免发生的不良反应，包括急性毒性和慢性毒性两种。
　　急性毒性多损害循环、呼吸及神经系统功能，常发生较快；而慢性毒性一般发生较缓，多损害肝、肾、骨髓、内分泌等器官功能。致癌、致畸胎、致突变三致反应是药物的特殊毒性，也属于慢性毒性范畴。
　　3.后遗效应
　　是指停药后血药浓度已降至最低有效浓度（阈浓度）以下时还残存的生物效应。
　　后遗效应可以是短暂而轻微的，如服用镇静催眠药次日清晨的宿醉现象；也可以是较长而严重的，如长期应用肾上腺皮质激素，停药后肾上腺皮质功能低下状态可持续较长时间。
　　4.停药反应
　　突然停药后原有疾病或症状加剧称为停药反应，又称回跃反应（reboundreaction）。例如长期服用降压药物，突然停药后次日血压的急剧回升。
　　5.变态反应
　　变态反应是一类免疫反应，也称过敏反应，其产生与药理效应和剂量无关，表现因人因药各异，反应严重度差异很大。可以出现从I型到IV型的变态反应；从轻微的皮疹、发热至造血系统抑制；从肝肾功能损害至过敏性休克等。
　　变态反应的致敏物质比较复杂，可以是药物本身，或是其代谢产物，也可能是药物制剂中的杂质。预防的办法之一是在用药前先做皮肤过敏试验，但仍有少数假阳性或假阴性反应。
　　6.特异质反应
　　是指少数特异体质的患者对某些药物反应特别敏感，产生超出常人的强烈的药理效应。
　　这种反应与免疫反应无关，可能是一类与遗传异常有关的反应。
第三节　药物的作用机制
　　一、改变细胞周围的理化环境