温馨提示：请使用谷歌浏览器来学习本内容，否则答题后无法交卷评分！若您使用的是搜狗/360/百度等浏览器，将浏览器设置为高速/极速模式也可。查看设置方式
②本版本为网页免费版，答题完成后，点击网页顶部的交卷，错题会以红色标注，您可下载试用电脑版[可即时评分/组卷测试/错题收藏/]！
课程学习包：Pc版习题软件【可即时评分/组卷测试/错题收藏】+当年多校全程视频课程。查看详情：：点击进入

药物的结构与药物作用 单项选择题：A型题（最佳选择题)[试题制作：zk.ikaoti.cn][微信公众号：ikaoti][QQ593777558]； 1. 以下胺类药物中活性最低的是 A、伯胺 B、仲胺 C、叔胺 D、季铵 E、酰胺 显示答案  【答案解析】C 一般伯胺的活性较高，仲胺次之，叔胺最低。季铵易电离成稳定的铵离子，作用较强，但口服吸收不好。 多项选择题：X型题（多项选择题) 2. 以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是 A、也称为药物的官能团化反应 B、是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应 C、与体内的内源性成分结合 D、对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小 E、有些药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应 显示答案  【答案解析】ABE 第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合，是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应，即排出体外。其中第I相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。 3. 以下药物属于PEPT1底物的是 A、乌苯美司 B、氨苄西林 C、伐昔洛韦 D、卡托普利 E、依那普利 显示答案  【答案解析】ABCDE PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物，如乌苯美司（二肽）。由于β-内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂、伐昔洛韦等药物有类似于二肽的化学结构，因此上述药物也是PEPT1的底物。B选项属于β-内酰胺类抗生素，D、E属于血管紧张素转化酶抑制剂。 4. 以下药物易在胃中吸收的是 A、奎宁 B、麻黄碱 C、水杨酸 D、苯巴比妥 E、氨苯砜 显示答案  【答案解析】CD 弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收。 案例分析题：B型题（配伍选择题)及C型题(综合分析选择题)。我们的微信订阅号：ikaoti （一）A. 普罗帕酮B. 氯苯那敏C. 丙氧酚D. 丙胺卡因E. 哌西那朵 5. 对映异构体之间产生强弱不同的药理活性的是 A、A B、B C、C D、D E、E 6. 对映异构体之间产生相反的活性的是 A、A B、B C、C D、D E、E 7. 对映异构体之间产生不同类型的药理活性的是 A、A B、B C、C D、D E、E 8. 一种对映异构体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用 A、A B、B C、C D、D E、E 9. 对映异构体之间具有等同的药理活性和强度 A、A B、B C、C D、D E、E 显示答案  【答案解析】5.B；6.E；7.C；8.D；9.A。 5.抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体，产生的原因是由于分子中的手性碳原子离芳环近，对药物受体相互作用产生空间选择性。 6.（+）-哌西那朵具有阿片样作用，而（-）-对映体则呈拮抗作用，即（+）-对映体是阿片受体激动剂，而（-）体为阿片受体拮抗剂。 7.右丙氧酚是镇痛药，而左丙氧酚则为镇咳药，这两种对映体在临床上用于不同的目的。 8.丙胺卡因为局麻药，两种对映体的作用相近，但（R）-（-）-对映体在体内迅速水解，生成可导致高铁血红蛋白血症的邻甲苯胺，具有血液毒性。 9.对普罗帕酮抗心律失常的作用而言，其两个对映体的作用是一致的。 返回顶部 豫ICP备14007627号-1 E-mail: ikaoti@qq.com 请添加我们的微信订阅号：ikaoti 该课程有相关更新，便于及时通知免费下载！或扫码加入：