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常用药物的结构特征与作用（1） 单项选择题：A型题（最佳选择题)[试题制作：zk.ikaoti.cn][微信公众号：ikaoti][QQ593777558]； 1. 维生素D3转化需要的1α-羟化酶存在于 A、肝脏 B、肾脏 C、脾脏 D、肺 E、小肠 显示答案  【答案解析】B 维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，转化为1，25-二羟基维生素D3后，才具有活性。由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化，于是开发了阿法骨化醇。 2. 属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是 A、那格列奈 B、格列喹酮 C、米格列醇 D、米格列奈 E、吡格列酮 显示答案  【答案解析】C 米格列醇的结构类似葡萄糖，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。格列喹酮属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂；米格列奈，那格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂；吡格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。 3. 被称作“餐时血糖调节剂”的降糖药是 A、非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂 B、磺酰脲类胰岛素分泌促进剂 C、双胍类 D、噻唑烷二酮类 E、α-葡萄糖苷酶抑制剂 显示答案  【答案解析】A 非磺酰脲类胰岛素是一类具有氨基酸结构的新型口服降糖药。该类药物与磺酰脲类的区别在对K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用，显著较其他口服降糖药起效迅速，作用时间短，使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式-餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态，被称为“餐时血糖调节剂”。 4. 下列药物结构中具有氨基酸基本结构的是 A、瑞格列奈 B、那格列奈 C、米格列奈 D、吡格列酮 E、格列喹酮 显示答案  【答案解析】B 那格列奈为D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前体D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本结构为氨基酸，决定了该药的毒性很低，降糖作用良好。 5. 治疗膀胱癌的首选药物是 A、环磷酰胺 B、去甲氮芥 C、塞替派 D、美法仑 E、卡莫司汀 显示答案  【答案解析】C 塞替派可直接注射入膀胱，在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。 6. 将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是 A、改善药物的溶解性能 B、提高药物的稳定性 C、改善药物的吸收性 D、延长药物的作用时间 E、增加药物对特定部位作用的选择性 显示答案  【答案解析】E 去氧氟尿苷是氟尿嘧啶类衍生物，在肿瘤组织中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成5-FU，发挥其选择性抗肿瘤作用。在肿瘤组织中，嘧啶核苷磷酸化酶的活性较正常组织高，所以去氧氟尿苷在肿瘤细胞内转化为5-FU的速度快，而对肿瘤具有选择性作用。 7. 下列药物抗肿瘤作用机制是抑制拓扑异构酶II的是 A、喜树碱 B、羟基喜树碱 C、依托泊苷 D、盐酸伊立替康 E、盐酸拓扑替康 显示答案  【答案解析】C 8. 下列属于多靶点蛋白激酶抑制剂类抗肿瘤药物是 A、甲磺酸伊马替尼 B、吉非替尼 C、厄洛替尼 D、索拉非尼 E、硼替佐米 显示答案  【答案解析】D 用于晚期肾细胞癌治疗的多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼，是口服、新型的作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物。 9. 关于他莫昔芬叙述错误的是 A、属于三苯乙烯类结构 B、抗雌激素类药物 C、药用反式几何异构体 D、代谢物也有抗雌激素活性 E、主要的代谢物为N-脱甲基他莫昔芬 显示答案  【答案解析】C 他莫昔芬（Tamoxifen）为三苯乙烯类抗雌激素药物，分子中具有二苯乙烯的基本结构，存在顺、反式几何异构体，药用品为顺式几何异构体，反式异构体的活性小于顺式。他莫昔芬给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N-脱甲基他莫昔芬，具有抗雌激素活性。托瑞米芬（Toremifene）与他莫昔芬在结构上的差别是乙基侧链的氯代，这使它具有更强的抗雌激素活性。 10. 下列药物有多靶点抑制作用的抗肿瘤药是 A、甲氨蝶呤 B、环磷酰胺 C、伊立替康 D、培美曲塞 E、柔红霉素 显示答案  【答案解析】D 培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物，能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶等的活性，影响了叶酸代谢途径，使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞临床上主要用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的治疗。 11. 下列不符合多柔比星特点的是 A、属于蒽环糖苷抗生素 B、易透过细胞膜 C、针状结晶 D、碱性条件下不稳定 E、治疗慢性淋巴细胞性白血病首选 显示答案  【答案解析】E 多柔比星，又名阿霉素，是由Streptomyces peucetium var.caesius产生的蒽环糖苷抗生素，临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽酚结构，为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水，水溶液稳定，在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物，临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。 12. 和氧氟沙星相比，左氧氟沙星不具有下列哪个特点 A、活性是氧氟沙星的2倍 B、毒副作用小 C、具有旋光性，溶液中呈左旋 D、水溶性好，更易制成注射剂 E、不易与钙、镁、铁、锌等形成螯合物利于老人和儿童使用 显示答案  【答案解析】E 左氧氟沙星较氧氟沙星相比的优点为：（1）活性为氧氟沙星的2倍。（2）水溶性好，为氧氟沙星的8倍，更易制成注射液。（3）毒副作用小，为喹诺酮类药物已上市中的最小者。 13. 含手性中心，左旋体活性大于右旋体的药物是 A、磺胺甲噁唑 B、诺氟沙星 C、环丙沙星 D、左氧氟沙星 E、吡嗪酰胺 显示答案  【答案解析】D 将喹诺酮1位和8位成环得左氧氟沙星，此环含有手性碳原子，药用为左旋体，这源于其对DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋体，左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8~128倍。 14. 在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是 A、克拉霉素 B、阿奇霉素 C、罗红霉素 D、琥乙红霉素 E、麦迪霉素 显示答案  【答案解析】D 可使红霉素苦味消失的琥乙红霉素到体内水解后释放出红霉素。 15. 以下哪个不符合头孢曲松的特点 A、其结构的3位是氯原子取代 B、其结构的3位取代基含有硫 C、其7位是2-氨基噻唑肟 D、其2位是羧基 E、可以通过脑膜 显示答案  【答案解析】A 头孢曲松（Ceftriaxone）的C-3位上引入酸性较强的杂环，6-羟基-1，2，4-三嗪-5-酮，产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。 16. 下列哪项与青霉素G性质不符 A、易产生耐药性 B、易发生过敏反应 C、可以口服给药 D、对革兰阳性菌效果好 E、为天然抗生素 显示答案  【答案解析】C 青霉素G不可口服，临床上使用其粉针剂 17. 青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝对构型是 A、2R，5R，6R B、2S，5S，6S C、2S，5R，6R D、2S，5S，6R E、2S，5R，6S 显示答案  【答案解析】C 青霉索的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。 18. 引起青霉素过敏的主要原因是 A、青霉素的侧链部分结构所致 B、合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物 C、青霉素与蛋白质反应物 D、青霉素的水解物 E、青霉素本身为致敏原 显示答案  【答案解析】B 青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白，以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起其过敏反应的根源。由于青霉噻唑基是青霉素类药物所特有的结构，因此青霉素类药物这种过敏反应是交叉过敏反应。 19. 结构中含有正电荷季铵基团的头孢菌素类药物是 A、头孢羟氨苄 B、头孢哌酮 C、头孢曲松 D、头孢匹罗 E、头孢克肟 显示答案  【答案解析】D 头孢匹罗的C-3位是含有正电荷的季铵杂环。 20. 下列不属于抗菌增效剂的是 A、克拉维酸 B、舒巴坦 C、他唑巴坦 D、亚胺培南 E、丙磺舒 显示答案  【答案解析】D 亚胺培南本身具有抗菌活性，但没有抗菌增效的作用，所以其不属于抗菌增效剂；ABC均是β-内酰胺酶抑制剂，可以解决耐药性。青霉素半衰期短，与丙磺舒合用可减少排泄，延长作用时间，故E也是抗菌增效剂。 21. 舒他西林中舒巴坦和氨苄西林的比例是 A、1:1 B、2:1 C、1:2 D、3:1 E、1:3 显示答案  【答案解析】A 将氨苄西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林（Sultamicillin）。 22. 阿米卡星结构有含有手性碳的α-羟基丁酰胺结构，活性最强的异构体是 A、DL(±)型 B、L-(+)型 C、L-(-)型 D、D-(+)型 E、D-(-)型 显示答案  【答案解析】C 阿米卡星结构中所引入的α-羟基酰胺结构含有手性碳，为L-(-)型；若为D(+)型，则抗菌活性大为降低；如为DL(±)型，抗菌活性降低一半。 23. 去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是 A、土霉素 B、四环素 C、多西环素 D、美他环素 E、米诺环素 显示答案  【答案解析】E 米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基，同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脱去C-6位羟基，米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。 24. 与洛伐他汀叙述不符的是 A、结构中有多个手性碳原子，有旋光性 B、对酸碱不稳定，易发生水解 C、易溶于水，不溶于氯仿和丙酮 D、为HMG-CoA还原酶抑制剂 E、结构中含有氢化萘环 显示答案  【答案解析】C 在三氯甲烷和N，N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。 25. 属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是 A、氯贝丁酯 B、非诺贝特 C、辛伐他汀 D、吉非罗齐 E、氟伐他汀 显示答案  【答案解析】D 26. 他汀类药物的特征不良反应是 A、干咳 B、溶血 C、皮疹 D、横纹肌溶解 E、血管神经性水肿 显示答案  【答案解析】D 所有他汀类药物可能均有一定程度的横纹肌溶解副作用，而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告频率明显地比其他他汀类药物更频繁。 返回顶部 豫ICP备14007627号-1 E-mail: ikaoti@qq.com 请添加我们的微信订阅号：ikaoti 该课程有相关更新，便于及时通知免费下载！或扫码加入：