常用药物的结构特征与作用(2)
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常用药物的结构特征与作用(2)
单项选择题:A型题(最佳选择题)[试题制作:zk.ikaoti.cn][微信公众号:ikaoti][QQ593777558];
1. 下列药物含有磷酰基的是
A、福辛普利
B、依那普利
C、卡托普利
D、赖诺普利
E、雷米普利
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【答案解析】A
福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂,以磷酰基与ACE酶的锌离子结合,福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。
2. 下列哪个不符合盐酸美西律
A、治疗心律失常
B、其结构为以醚键代替了利多卡因的酰胺键
C、和碱性药物同用时,需要测定尿的pH值
D、其中毒血药浓度与有效血药浓度差别较大,故用药安全
E、有局部麻醉作用
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【答案解析】D
盐酸美西律疗效及不良反应与血药浓度相关,中毒血药浓度与有效血药浓度相近,可按需要进行血药浓度的监测。
3. 不属于钠通道阻滞剂的抗心律失常药物是
A、盐酸普罗帕酮
B、奎尼丁
C、盐酸美西律
D、盐酸利多卡因
E、盐酸胺碘酮
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【答案解析】E
盐酸胺碘酮属于钾通道阻滞剂;ABCD属于钠通道阻滞剂;所以此题选E。
4. 结构与β受体拮抗剂相似,同时具有β受体拮抗作用以及钠离子通道阻滞作用,主要用于室性心律失常的是
A、普罗帕酮
B、美西律
C、胺碘酮
D、多非利特
E、奎尼丁
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【答案解析】A
普罗帕酮结构与β受体拮抗剂相似,也具有轻度β受体的拮抗作用。临床上用于治疗阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动,也可用于各种早搏的治疗。
5. 作用机制主要与D2受体有关的药物是
A、多潘立酮
B、莫沙必利
C、盐酸昂丹司琼
D、盐酸格拉司琼
E、托烷司琼
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【答案解析】A
多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂,可促进上胃肠道的蠕动,使张力恢复正常;
6. 下列哪项与东莨菪碱相符
A、化学结构为茛菪醇与莨菪酸所成的酯
B、化学结构为6-羟基莨菪醇与左旋莨菪酸所成的酯
C、化学结构中6,7位有一环氧基
D、化学结构中6,7位间有双键
E、化学结构中6位有羟基取代
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【答案解析】C
东莨菪碱与莨菪碱在结构上的区别是,东莨菪碱在托品烷的6、7位有一环氧基。
7. 哪个药物用于胃肠道痉挛、胆绞痛
A、苯磺酸阿曲库铵
B、泮库溴铵
C、氯化琥珀胆碱
D、氯筒箭毒碱
E、丁溴东莨菪碱
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【答案解析】E
丁溴东莨菪碱【适应症】①用于胃、十二指肠、结肠内窥镜检查的术前准备,内镜逆行胰胆管造影,和胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或腹部CT扫描的术前准备,可减少或抑制胃肠道蠕动;②用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等。
8. 以光学异构体形式上市的质子泵抑制剂是
A、雷尼替丁
B、法莫替丁
C、奥美拉唑
D、埃索美拉唑
E、兰索拉唑
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【答案解析】D
奥美拉唑的S-(-)-异构体称为埃索美拉唑,现已上市,因比R异构体在体内的代谢更慢,并且经体内循环更易重复生成,导致血药浓度更高,维持时间更长,其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。
9. 氨茶碱化学结构的母核是
A、喹啉
B、异喹啉
C、吲哚
D、黄嘌呤
E、蝶啶
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【答案解析】D
通过氨茶碱的结构可以得知其是黄嘌呤的结构母核,是黄嘌呤的衍生物。
10. 下列药物可以抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放的是
A、孟鲁司特
B、扎鲁司特
C、普鲁司特
D、曲尼司特
E、齐留通
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【答案解析】D
曲尼司特是一种过敏介质阻滞剂,具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用,阻止其脱颗粒,从而抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放。临床主要用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。
11. 可以用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药是
A、氯化铵
B、羧甲司坦
C、乙酰半胱氨酸
D、盐酸氨溴索
E、盐酸溴己新
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【答案解析】C
乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物,用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。
12. 可代替谷胱甘肽,用于对乙酰氨基酚中毒时解毒的药物是
A、乙酰半胱氨酸
B、盐酸氨溴索
C、羧甲司坦
D、磷酸苯丙哌林
E、喷托维林
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【答案解析】A
乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物,用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用机制是可以通过巯基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醌结合,使之失活,结合物易溶于水,通过肾脏排出。
13. 萘普生属于下列哪一类药物
A、吡唑酮类
B、芬那酸类
C、芳基乙酸类
D、芳基丙酸类
E、1,2-苯并噻嗪类
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【答案解析】D
萘普生属于芳基丙酸类药物。
14. 具有手性中心,在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是
A、吲哚美辛
B、布洛芬
C、芬布芬
D、吡罗昔康
E、塞来昔布
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【答案解析】B
芳基丙酸类非甾体抗炎药在体内手性异构体间会发生转化,通常是无效的R异构体转化为有效的S异构体。其中,以布洛芬最为显著,无效的R(-)-布洛芬在体内酶的催化下,通过形成辅酶A硫酯中间体,发生构型逆转,转变为S-(+)-布洛芬。
15. 对乙酰氨基酚贮藏不当可产生的毒性水解产物是
A、对苯二酚
B、对氨基酚
C、N-乙酰基胺醌
D、对乙酰氨基酚硫酸酯
E、对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物
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【答案解析】B
对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键,故贮藏不当时可发生水解,产生对氨基酚。另外,在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大,还可进一步被氧化产生有色的氧化物质,溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。
16. 具有1,2-苯并噻嗪结构的药物是
A、萘普生
B、布洛芬
C、吲哚美辛
D、吡罗昔康
E、舒林酸
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【答案解析】D
吡罗昔康属于1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药;布洛芬和萘普生属于芳基丙酸类非甾体抗炎药;吲哚美辛和舒林酸属于芳基乙酸类非甾体抗炎药。
17. 下列属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的是
A、美罗昔康
B、吲哚美辛
C、萘丁美酮
D、萘普生
E、舒林酸
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【答案解析】D
萘普生和布洛芬是芳基丙酸类非甾体抗炎药的代表药物。
18. 下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有
A、布桂嗪
B、美沙酮
C、哌替啶
D、喷他佐辛
E、苯噻啶
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【答案解析】C
哌啶类镇痛药代表药物有哌替啶、芬太尼。
19. 吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团
A、醇羟基
B、双键
C、醚键
D、哌啶环
E、酚羟基
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【答案解析】E
吗啡及其盐类的化学性质不稳定,在光照下即能被空气氧化变质,这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。伪吗啡亦称双吗啡,是吗啡的二聚物,毒性增大。故本品应避光、密封保存。
20. 枸橼酸芬太尼的结构的特征是
A、含有吗啡喃结构
B、含有氨基酮结构
C、含有4-苯基哌啶结构
D、含有4-苯氨基哌啶结构
E、含有4-苯基哌嗪结构
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【答案解析】D
本题考查枸橼酸芬太尼的结构特征,枸橼酸芬太尼属于哌啶类镇痛药,含有4-苯胺基哌啶的结构。
21. 下列药物结构中含有酯键,起效快、作用持续时间很短的哌啶类镇痛药是
A、芬太尼
B、瑞芬太尼
C、阿芬太尼
D、布托啡诺
E、右丙氧芬
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【答案解析】B
将芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到属于前体药物的瑞芬太尼。具有起效快,维持时间短,在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物,无累积性阿片样效应。
22. 盐酸氯丙嗪的结构中不含有
A、吩噻嗪环
B、二甲氨基
C、氯代苯基团
D、丙胺基团
E、三氟甲基
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【答案解析】E
考查盐酸氯丙嗪的化学结构.
23. 吩噻嗪类药物所特有的毒副反应是
A、耳毒性
B、肾毒性
C、光毒反应
D、瑞夷综合症
E、高尿酸血症
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【答案解析】C
使用吩噻嗪类药物后,有一些患者在日光强烈照射下会发生严重的光毒反应。如氯丙嗪遇光会分解,生成自由基,并进一步发生各种氧化反应,自由基与体内一些蛋白质作用时,发生过敏反应。故一些患者在服用药物后,在日光照射下皮肤会产生红疹,称为光毒化过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。
24. 苯巴比妥类药物为
A、两性化合物
B、中性化合物
C、弱酸性化合物
D、弱碱性化合物
E、强碱性化合物
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【答案解析】C
巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物,丙二酰脲也称巴比妥酸,由丙二酸二乙酯与脲缩合而成。其显示弱酸性。
25. 磷苯妥英属于下列哪一类抗癫痫药
A、恶唑烷酮类
B、丁二酰亚胺类
C、苯二氮(艹卓)类
D、乙内酰脲类
E、二苯并氮杂(艹卓)类
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【答案解析】D
本题考点是抗癫痫药的结构分类,磷苯妥英属于乙内酰脲类抗癫痫药物。
26. 下列药物结构中不含有氯原子的是
A、地西泮
B、奥沙西泮
C、硝西泮
D、劳拉西泮
E、氯氮(艹卓)
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【答案解析】C
本题考察苯二氮(艹卓)类药物的结构特点,结构中基本都含有氯原子,而硝西泮使用硝基取代了氯原子,所以其结构中不含有氯原子。
27. 下列属于吡咯烷酮类药物,且其主要镇静催眠作用来自其右旋体的是
A、佐匹克隆
B、唑吡坦
C、三唑仑
D、扎来普隆
E、丁螺环酮
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【答案解析】A
佐匹克隆结构中含有一个手性中心,右旋异构体为艾司佐匹克隆具有很好的短效催眠作用,而左旋体无活性且易引起毒副作用。
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