常用药物的结构特征与作用（4）
温馨提示
：①建议您使用谷歌浏览器来学习本内容，否则答题后无法交卷评分！若您使用的是搜狗/360/百度等浏览器，请将浏览器设置为高速/极速模式。 ②本版本为网页
免费版
，答题完成后，
点击网页顶部的交卷，错题会以红色标注
，您可下载电脑版[
可即时评分/组卷测试/错题收藏/
]！ 课程学习包：Pc版习题软件【可即时评分/组卷测试/错题收藏】+当年多校全程视频课程。查看详情：：
点击进入
常用药物的结构特征与作用（4）
案例分析题：B型题（配伍选择题)及C型题(综合分析选择题)。我们的微信订阅号：ikaoti
（一）
1. 对铜绿假单胞菌有效的的半合成β-内酰胺类抗生素
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
2. 属于碳青霉烯类抗生素的药物是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
3. 与磺胺甲噁唑合用可使后者作用增强
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
4. 属于氨基糖苷类抗生素的是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
显示答案
【答案解析】1.B；2.E；3.C；4.D。
1.哌拉西林（Piperacillin）和美洛西林（Mezlocillin），具有抗假单胞菌活性。对铜绿假单胞菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强。
2.3.4.
（二）
5. 卡那霉素引入氨基羟基丁酰基，不易形成耐药性
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
6. 上述不属于氨基糖苷类抗生素的是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
显示答案
【答案解析】5.B；6.E。
5.阿米卡星（Amikacin）是在卡那霉素分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链的构型。
6.阿奇霉素属于大环内酯类抗生素。
（三）
7. 与青霉素合用可延缓青霉素排泄的是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
8. 属于β内酰胺酶抑制剂的是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
9. 与磺胺类药物合用可以双重阻断叶酸合成的是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
显示答案
【答案解析】7.A；8.B；9.C。
7.8.9.
（四）
10. 对听觉神经及肾有毒性
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
11. 导致过敏反应，不能耐酸，仅供注射给药
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
12. 儿童服用可发生牙齿变色
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
显示答案
【答案解析】10.C；11.D；12.A。
10.11.12.本组题考点是抗生素类药物的毒副作用，四环素类有四环素牙的副作用。庆大霉素是氨基糖苷类，有肾、耳毒性。青霉素钠具有过敏反应。
（五）
13. 与阿莫西林合用后，不被β-内酰胺酶破坏，而达到增效作用，且可口服的药物是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
14. 与丙磺舒合用后，可降低其排泄速度，而达到增效作用的药物是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
15. 与甲氧苄啶合用后，起到对二氢蝶酸合成酶和二氢叶酸还原酶双重阻断效果，而达到增效作用的药物是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
显示答案
【答案解析】13.C；14.A；15.B。
13.克拉维酸单独使用无效，常与β-内酰胺抗生素联合应用，以提高疗效。克拉维酸可使阿莫西林增效130倍，使头孢菌素类抗生素增效30倍以上。临床上使用克拉维酸和阿莫西林组成复方制剂，用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染，还可以与替卡西林配伍。
14.丙磺舒的作用机制是可以抑制有机酸的排泄，从而提高有机酸药物在血液中的浓度。丙磺舒与青霉素合用时，由于降低青霉素的排泄速度，从而增强青霉素的抗菌作用。
15.甲氧苄啶具有广谱抗菌作用，抗菌谱与磺胺药类似，通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用，但细菌较易产生耐药性，很少单独使用。通常与磺胺类药物，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用，可使其抗菌作用增强数倍至数十倍。磺胺类药物作用机制是抑制二氢蝶酸合成酶。
（六）
16. C-3位为氯原子，亲脂性强，口服吸收好
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
17. C-3位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障，在脑脊液中达到治疗浓度
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
18. C-3位含有季铵基团，能迅速穿透细菌细胞壁
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
19. C-3位含有氨基甲酸酯基团的药物是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
显示答案
【答案解析】16.B；17.E；18.D；19.C。
16.头孢克洛——是头孢氨苄的C-3位以卤素替代甲基得到的。由于氯原子的亲脂性比甲基强，口服吸收优于氨苄西林。
17.头孢曲松——C-3位上引入酸性较强的杂环（1，2，4-三嗪-5，6-二酮），可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。
18.硫酸头孢匹罗——为C-3位甲基上引入含有正电荷季铵基团的药物，能迅速穿透细菌的细胞壁，与细菌细胞1个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）结合，发挥作用。
19.头孢呋辛含有氨基甲酸酯基团。
（七）
20. 临床使用外消旋体的是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
21. 临床使用左旋体的是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
显示答案
【答案解析】20.D；21.C。
20.21.盐酸美沙酮的左旋体镇痛作用强，右旋体作用极弱，药用其外消旋体。右丙氧芬主要用于慢性病引起的疼痛，镇痛作用约与可待因相当，其左旋体左丙氧芬无镇痛作用，但却是有效镇咳药。有效的吗啡构型是左旋吗啡,而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。盐酸布桂嗪和枸橼酸芬太尼都不含有手性中心。
（八）
22. 吩噻嗪类抗精神病药物
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
23. 结构中含有二苯并二氮（艹卓）结构的药物
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
显示答案
【答案解析】22.A；23.B。
22.23.吩噻嗪类抗精神病药物；氯氮平属于二苯并二氮（艹卓）类抗精神病药物。
（九）
24. 结构中含有苯环的是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
25. 结构中含有异丙烯基团的是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
26. 结构中含有S原子的是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
显示答案
【答案解析】24.A；25.D；26.E。
24.25.26.
（十）
27. 地西泮的活性代谢产物是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
28. 属于咪唑并吡啶类镇静催眠药
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
29. 分子结构中含有吡唑并嘧啶的药物是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
显示答案
【答案解析】27.C；28.A；29.B。
27.奥沙西泮是地西泮经1位去甲基，3位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物。
28.唑吡坦为咪唑并吡啶类镇静催眠药
29.扎来普隆结构中含有吡唑并嘧啶的杂环。
（十一）某患者，男，65岁，近期出现血尿、水肿等症状，被诊断为膀胱癌。
30. 治疗该疾病的首选药物是
A、顺铂
B、羟喜树碱
C、紫杉醇
D、塞替派
E、环磷酰胺
31. 该首选药物属于
A、氮芥类抗肿瘤药
B、乙撑亚胺类抗肿瘤药
C、拓扑异构酶抑制剂
D、金属配合物抗肿瘤药
E、叶酸拮抗剂
32. 该患者在治疗过程中出现了严重的呕吐反应，那么可选用何种药物止吐
A、奥美拉唑
B、硫糖铝
C、阿司匹林
D、西咪替丁
E、昂丹司琼
显示答案
【答案解析】30.D；31.B；32.E。
30.塞替派可直接注射入膀胱，在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。
31.脂肪氮芥类药物在体内转变为乙撑亚胺活性中间体而发挥烷基化作用，这促使对乙撑亚胺基团化合物抗癌活性的研究。同样为了降低乙撑亚胺基团的反应性，在氮原子上用吸电子基团取代，以达到降低其毒性的作用。此类药物的典型药物为塞替派(Thiotepa)和替哌(Tepa)。
32.通过拮抗5-HT3受体的止吐药已经成为抗肿瘤治疗中辅助使用的止吐药，主要有昂丹司琼，格拉司琼，托烷司琼，帕洛诺司琼和阿扎司琼等。
（十二）某患者，12岁，近期出现高热、咳嗽症状，被诊断为肺炎，静脉滴注阿奇霉素治疗。
33. 阿奇霉素属于
A、β-内酰胺类抗菌药
B、大环内酯类抗菌药
C、氨基糖苷类抗生素
D、四环素类抗生素
E、喹诺酮类抗菌药
34. 阿奇霉素结构中含有
A、含N的13元环
B、含N的14元环
C、含N的15元环
D、含O的14元环
E、含O的15元环
35. 以下药物中与阿奇霉素具有类似的结构的是
A、克拉霉素
B、克林霉素
C、青霉素
D、氯霉素
E、链霉素
显示答案
【答案解析】33.B；34.C；35.A。
33.大环内酯抗菌药包括红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、琥乙红霉素等。
34.阿奇霉素(Azithromycin)是将红霉素肟经贝克曼重排后得到的扩环产物，再经还原、N-甲基化等反应，将氮原子引入到大环内酯骨架中制得的第一个环内含氮的15元环大环内酯抗生素。
35.克拉霉素和阿奇霉素同属大环内酯类抗菌药，具有类似的结构。
返回顶部
豫ICP备14007627号-1
E-mail: ikaoti@qq.com
请添加我们的微信订阅号：ikaoti
该课程有相关更新，便于及时通知免费下载！或扫码加入：
