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常用药物的结构特征与作用（6） 多项选择题：X型题（多项选择题) 1. 氯沙坦符合下列哪些性质 A、结构中含有四氮唑基 B、为ACE抑制剂 C、为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 D、临床主要用于抗心律失常 E、能与钾离子成盐 显示答案  【答案解析】ACE 氯沙坦是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的代表药物，分子中的四氮唑结构为酸性基团，为中等强度的酸，其pKa 5～6，能与钾离子成盐。2位为丁基使其保证必要的脂溶性和疏水性。5位为羟甲基，在体内约14%其羟甲基代谢氧化成甲酸衍生物。代谢物的活性比氯沙坦强10～40倍。本品的作用由原药与代谢产物共同产生。 2. 下列哪些药物的光学异构体活性不同 A、维拉帕米 B、替米沙坦 C、硝苯地平 D、盐酸可乐定 E、地尔硫（艹卓） 显示答案  【答案解析】AE 3. 下列哪些叙述符合盐酸维拉帕米的性质 A、结构中含有多个甲氧基 B、结构中含有氰基 C、药用右旋体 D、右旋体比左旋体的活性强 E、药用外消旋体 显示答案  【答案解析】ABDE 4. 属于前体药物的是 A、赖诺普利 B、卡托普利 C、福辛普利 D、依那普利 E、雷米普利 显示答案  【答案解析】CDE 依那普利是依那普利拉的乙酯，依那普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，依那普利是其前体药物。福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。赖诺普利和卡托普利也是当前惟一使用的两个非前药的ACE抑制剂。 5. 下列属于卡托普利与结构中巯基有关的特殊不良反应是 A、干咳 B、头痛 C、恶心 D、斑丘疹 E、味觉障碍 显示答案  【答案解析】DE 卡托普利除了ACE抑制剂的一般副作用外，还有两个特殊副作用：皮疹和味觉障碍，这与其分子中含有巯基直接相关。 6. 关于福辛普利性质的说法，正确的有 A、福辛普利属于巯基类ACE抑制剂 B、福辛普利属于磷酰基类ACE抑制剂 C、福辛普利结构中含有两个游离的羧基 D、福辛普利在体内可经肝或肾“双通道”代谢 E、福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用 显示答案  【答案解析】BDE 福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂，福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。 7. 下列药物中可用于治疗心律失常的是 A、盐酸利多卡因 B、奎尼丁 C、利血平 D、普萘洛尔 E、洛伐他汀 显示答案  【答案解析】ABD 盐酸利多卡因、奎尼丁、普萘洛尔用于治疗心律失常；利血平为抗高血压药；洛伐他汀属于调血脂药物。 8. 下列哪些是药物多巴胺D2受体拮抗剂类胃动力药 A、多潘立酮 B、莫沙必利 C、伊托必利 D、盐酸格拉司琼 E、甲氧氯普胺 显示答案  【答案解析】ACE 现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮、通过乙酰胆碱起作用的西沙必利、伊托必利等。不过伊托必利也是可以阻断D2受体的，莫沙必利对D2受体无亲和力。 9. 昂丹司琼具有哪些特性 A、结构中含有咔唑结构 B、具有手性碳原子，其S体活性大于R体活性 C、具有手性碳原子，其R体活性大于S体活性 D、为选择性的5-HT3受体拮抗剂 E、结构中含有咪唑环 显示答案  【答案解析】ACDE 昂丹司琼分子是由咔唑酮和2-甲基咪唑组成，咔唑环上的3位碳具有手性，其中（R）体的活性较大，临床上使用外消旋体。昂丹司琼为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。 10. 对奥美拉唑叙述正确的是 A、可视作前药 B、具弱碱性和弱酸性 C、属于可逆性质子泵抑制剂 D、结构中含有亚砜基团 E、S与R异构体具有相同的疗效 显示答案  【答案解析】ABDE 11. 下列药物结构中含有胍基的是 A、尼扎替丁 B、罗沙替丁 C、西咪替丁 D、雷尼替丁 E、法莫替丁 显示答案  【答案解析】CE 这几个结构中西咪替丁和法莫替丁含有胍基。 12. 分子中含有苯并咪唑结构，通过抑制质子泵产生抗溃疡作用的药物有 A、西咪替丁 B、法莫替丁 C、兰索拉唑 D、盐酸雷尼替丁 E、雷贝拉唑 显示答案  【答案解析】CE 奥美拉唑的发现激发了对H+/K+-ATP酶抑制剂的研究，发现其活性分子要求同时具有苯并咪唑环、亚磺酰基、吡啶环三个部分。 13. 临床用于控制哮喘症状的糖皮质激素类药物主要有 A、丙酸倍氯米松 B、醋酸可的松 C、丙酸氟替卡松 D、布地奈德 E、醋酸氟轻松 显示答案  【答案解析】ACD 现在用于控制哮喘症状的糖皮质激素药物主要有三个：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地奈德。 14. 下列药物属于白三烯受体拮抗剂的是 A、孟鲁司特 B、扎鲁司特 C、普鲁斯特 D、齐留通 E、色甘酸钠 显示答案  【答案解析】ABC 临床上影响白三烯的药物主要有孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠。不过齐留通和色甘酸钠都不是白三烯受体阻断剂。 15. 与乙酰半胱氨酸相符的有 A、具有半胱氨酸的基本结构 B、分子中有巯基，易被氧化 C、有较强的黏液溶解作用 D、与两性霉素等有配伍禁忌 E、属于镇咳药 显示答案  【答案解析】ABCD 乙酰半胱氨酸属于祛痰药。 16. 下列哪些药物不是非甾体抗炎药 A、可的松 B、吲哚美辛 C、双氯芬酸钠 D、地塞米松 E、吡罗昔康 显示答案  【答案解析】AD 地塞米松、可的松为糖皮质激素类药物。 17. 下列哪些与布洛芬相符 A、为非甾体消炎镇痛药 B、具有抗菌作用 C、其化学结构中含有一个手性碳原子，临床上使用其消旋体 D、结构中含有异丁基 E、为抗溃疡病药物 显示答案  【答案解析】ACD 布洛芬非甾体消炎镇痛药，临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，其化学结构中含有一个手性碳原子，临床上使用其消旋体。 18. 下列哪些药物是抗痛风药 A、贝诺酯 B、丙磺舒 C、乙胺丁醇 D、别嘌醇 E、氢氯噻嗪 显示答案  【答案解析】BD 19. 以下哪些与阿片受体模型相符 A、一个适合芳环的平坦区 B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合 C、有一个负离子部位与药物的正电荷中心相结合 D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的烃基链相适应 E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应 显示答案  【答案解析】ACD Becket和Casy于1954年根据吗啡及合成镇痛药的共同药效构象提出了吗啡受体活性部位模型，按照这个模型，主要结合点为：①一个负离子部位；②一个适合芳环的平坦区；③一个与烃基链相适应的凹槽部位。 20. 吗啡的分解产物和体内代谢产物包括 A、伪吗啡 B、N-氧化吗啡 C、阿扑吗啡 D、去甲吗啡 E、可待因 显示答案  【答案解析】ABCD 21. 下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有 A、盐酸氟西汀 B、文拉法辛 C、舍曲林 D、盐酸帕罗西汀 E、盐酸阿米替林 显示答案  【答案解析】ABE 22. 有关氟西汀的正确叙述是 A、结构中含有对氯苯氧基结构 B、抗抑郁作用机制是选择性抑制中枢神经对5-HT重摄取 C、抗抑郁作用机制是抑制单胺氧化酶 D、主要活性代谢物N-去甲氟西汀也有抗抑郁作用 E、结构中有1个手性碳，临床用外消旋体 显示答案  【答案解析】BDE 氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用 23. 根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是 A、洛沙平 B、利培酮 C、喹硫平 D、齐拉西酮 E、多塞平 显示答案  【答案解析】BD 利培酮和齐拉西酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物。 返回顶部 豫ICP备14007627号-1 E-mail: ikaoti@qq.com 请添加我们的微信订阅号：ikaoti 该课程有相关更新，便于及时通知免费下载！或扫码加入：